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【药品说明书】卡博替尼(XL184)

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卡博替尼(XL184)说明书?的搜寻结果
1个回答-
提问时间:2016年12月20日
[回答提供者] lunaeleven
一个给?#28082;?#22810;指导的资深老病友,把一些常用靶向药的说明书进?#36763;?#25972;理,尤其就说明书中的副作用补充了常见处理方法(蓝字部分),把说明书的“警告事项”?#27712;安?#33391;反应?#20445;?#21058;?#24247;?#25972;”?#27712;?#33647;物相互反应”中的一些散在的内容内类进?#36763;斯?#31867;。从我的阅读感觉来说,觉得比看说明书简明实用很多。更重要的是,他是在翻译正版说明书的基础上整理?#27169;?#26377;些是在台湾版基础?#24076;?#24456;多药物,国内病?#35759;?#26159;没有见过说明书的。因此,在征得其同意的基础?#24076;?#25226;这个版本的说明书贴出来,供大家参考。

以下均为该病友整理的内容:

卡博替尼XL184
通用名:卡博替尼(Cabozantinib),商品名:Cometriq


1. 主要靶点:C-met,VEGFR,也有效作用于Ret,Kit,FLT1,FLT3,FLT4,Tie2和AXL,微弱抑制RON和PDGFR-?#38534;?br />

2. 适应症和用途:适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者,伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。


3. 剂量:用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg,用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。


4. 给药方法:避免与食物同服,即药前2小时、服药后1小时内不要进食。?#20013;?#29992;药直?#33391;?#30149;进展或出?#27835;?#27861;耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服,自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。


5. 对不良反应的剂?#24247;?#25972;:


5.1 出现4级血液学毒性反应、3级或以上的非血液学不良反应或者无法耐受的2级不良反应时:暂停XL184给药。

5.2 不良反应?#33322;?#25110;?#32435;疲?#21363;达到用药前状态或恢复至1度)后,按下列方式降低剂量:

a. 既往每天服药140 mg,下一步治疗每天剂量100 mg;
b. 既往每天服药100 mg,下一步治疗每天剂量60 mg;
c. 既往每天服药60 mg,下一步可耐受?#37027;?#20917;下服用60 mg,否则终止用药。


5.3 出现以下任一条?#37027;?#20917;,永久停药:
a. 发生内脏穿孔或形成瘘管;
b. 严重出血;
c. 出现严重动脉血栓?#24405;?(如心肌梗死,脑梗死);
d. 肾病综合征;
e. 恶性高血?#26775;?#39640;血压危象,采用最佳治疗却仍?#20013;?#26080;法控制的高血?#26775;?br /> f.下颌骨坏死;
g.可逆的后部白质脑病综合征.
5.4 肝功能异常:中、重度肝功能异常患者不建议服用XL184.


5.5 使用CYP3A4抑制剂:接受XL184治疗的患者避免联合使用强效CYP3A4抑制剂(包括但不限于酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑)。


使用强效CYP3A4抑制剂的患者,卡博替尼每天服用剂量减少40 mg(例如?#22909;?#22825;剂量140 mg降至100 mg或100 mg降至60 mg)。停止使用强效CYP3A4抑制剂2~3天后,XL184可以恢复?#26519;?#21069;的剂量。

5.6 使用强效CYP3A4诱导剂:如有可行的替代治疗,避免长期联合使用强效CYP3A4诱导剂(包括但不限于苯妥英、卡马西平、 利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥)。不要摄取已知可诱导细胞色素P450酶活性的食物或营养添加剂(如圣约翰草(贯?#35835;?#32728;))。需要使用强效CYP3A4诱导?#26519;?#30103;的患者,在耐受?#37027;?#20917;下,XL184每天服用剂量增加40 mg(例如?#22909;?#22825;剂量140 mg增加至180 mg或100 mg增加至140 mg)。停止使用强效CYP3A4诱导剂2~3天后,XL184可以恢复?#26519;?#21069;的剂量。每天XL184剂量不得超过180mg。


6. 不良反应及处理
6.1 穿孔和瘘管:临床试验中,经XL184治疗后?#30452;?#26377;3%和1%的患者出?#27835;?#32928;穿孔和瘘管。全为重度且1例胃肠瘘管患者死亡(<1%)。经XL184治疗后有4%的患者发生非胃肠道瘘管包括气管/食管,其中有2例(1%)死亡。应监测患者的穿孔和瘘管症?#30784;?#19968;旦出现穿孔或瘘管,终止XL184治疗。

6.2 出血:服用XL184会出现严重?#32435;踔林?#21629;的出血。与安慰剂组相比,经XL184治疗的患者出现3度或以上出血?#24405;姆?#29983;率更高(3%对1%)。

近期有出血或咯血病?#36820;?#24739;者不得使用XL184治疗。

如出现消化道出血,大便潜血(++)以上、呕血或鲜血便,应加?#25239;?#23519;。判断上消化道出血者(典型指征为柏油样黑便)应禁?#24120;?#24182;给?#26586;?#37240;、保护胃粘膜、止血(止血环酸、立止血等),必要时可以使用奥曲?#27169;?#23545;于下消化道出血者(便中带偏红色血),应积极给?#26586;?#34880;、支持对症治疗,出血无法控?#26222;擼?#24517;要时需外科处理。

6.3 血栓?#24405;?#32463;XL184治疗的患者血栓?#24405;?#21457;生?#35797;?#21152;(XL184组和安慰剂组?#22982;?#29983;率:静脉血栓栓塞6%对3%,动脉血栓栓塞2%对0%)。

结合患者个体情况,评估血栓发生风险,遵医嘱服用阿司匹林预防血栓相关风险。?#35782;?#27963;动,避免长时间卧床,以免发生深静脉血栓。一旦出现急性心肌梗死或任何有临床意义的动脉血栓栓塞并发症指征,应终止XL184的治疗,并对症给予溶栓治疗。

6.4 伤口并发症:有报告服用XL184发生伤口并发症。

?#36136;?#21069;至少停用XL184给药28天。后续XL184的治疗需根据术后伤口愈合情况而定。出现需医疗干预?#32435;?#21475;并发症或伤口开裂则停用XL184。


6.5 高血?#26775;?#22312;随机试验中,依据美国全国联盟对预防、诊断、?#20848;?#21644;治疗高血压的标准(修订的JNC标准) 确?#24076;?#30001;治疗诱发的1或2期高血压?#24405;琗L184治疗组发生?#35797;?#21152;(61%对安慰剂组30%)。

开始服用XL184前及治疗期间应有规律地监测血压。对于经临床干预仍控制不理想的血压升高,应暂停XL184治疗;血压得到控制时,降低XL184剂量继续治疗。抗高血压治疗无法控制的严重高血压则终止服用XL184。

6.6 下颌骨坏死:经XL184治疗的患者有1%发生下颌骨坏死(ONJ)。ONJ可表现为下颌疼?#30784;?#39592;髓炎、骨炎、骨?#36136;础?#29273;齿或?#20048;?#24863;染、牙?#30784;?#29273;龈溃疡或腐?#30784;?#21475;腔外科?#36136;?#21518;,下颌?#20013;?#30140;?#30784;?#21475;腔或下颌愈合缓慢。

开始服用XL184前及治疗期间需定期进行口腔检查。建议患者养成良好口腔卫生习惯。如可能,进行有创的牙科?#36136;?#21069;,至少停止28天的XL184给药。

6.7 ?#32959;?#30382;肤反应:经XL184治疗的患者中,有50%发生?#32959;?#30382;肤反应(PPES),13%的患者发生的严重程度为重度(≥3度)。

应加?#31185;?#32932;护理,保?#21046;?#32932;清洁,避免继发感染;避免压力或摩?#31890;?#20351;用润肤霜或润滑剂,局部使用含尿素和皮质类固醇成分的乳液或润滑剂;必要?#26412;?#37096;使用抗真菌或抗生素治疗。出现3-4度PPES或无法耐受的2度PPES患者暂停服用XL184,直至其恢复至1级;后续恢复XL184治疗时降低剂量。

6.8 蛋白尿:经XL184治疗,4例患者(2%)出现蛋白尿,包括1例肾病综合征,而安慰剂组患者没有出现。XL184治疗期间定期监测尿蛋白。

发生肾病综合征的患者终止XL184治疗。

6.9 可逆性后部白质脑病综合征:可逆性后部白质脑病综合征 (RPLS)——通过MRI检测特异性诊断的皮下血管性水肿综合征,有1例患者(<1%)出现。任何表现为癫痫、头?#30784;?#35270;觉失调混?#19968;?#24515;理机能改变的患者需进行RPLS评估。


出现RPLS的患者应终止XL184治疗。

6.10 生殖毒性:妊娠妇女服用XL184会导致胎儿损害。暴露在低于XL184临床推荐剂量下,大鼠即可出现孕胎死亡,同时,大鼠骨骼异常、兔内脏异常、畸形发生?#35797;黽印?br />
6.11 其他不良反应数据

经XL184治疗,超过25%患者发生,且高于对照组5%的不良反应,按发生率下降排列如下:腹泻、口腔炎、?#32959;?#30382;肤综合征(PPES)、体重下降、食欲不振、恶心、乏力、口腔疼?#30784;?#22836;发变色、味觉?#20064;?#39640;血压、腹?#30784;?#20415;秘。

最常见的实验室指标异常(>25%)包括:AST升高,ALT升高,淋巴细胞减少,ALP升高,低钙血症,中性粒细胞减少,血小板减少,低磷血症,高胆红素血症。

超过5%患者发生的3~4度不良反应和实验室指标异常,且与对照组相比高于2%,按发生率下降排列如下:腹泻,?#32959;?#30382;肤综合征(PPES),淋巴细胞减少,低血钙症,疲?#20572;?#39640;血?#26775;?#20047;力,ALT升高,体重下降,口腔炎,食欲不振。

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